Действительно ли бикалутамид — это современный блокатор андрогенных рецепторов?
Итак, и флутамид и бикалутамид являются блокаторами АР (андрогенных рецепторов) первого поколения.
Однако, бикалутамид (в сравнении с флутамидом):
- более мощный антиандроген,
- имеет более высокое сродство к андрогенным рецепторам
- и более длительный период полувыведения,
- что позволяет использовать его в относительно низких дозировках
- и принимать реже;
- при этом он имеет лучший профиль безопасности.
И флутамид и бикалутамид перешли в трихологию из онкоурологии 1990-х годов.
Например, флутамид применялся для лечения рака предстательной железы более 30 лет, а бикалутамид – более 25 лет.
Но в последние годы урологи фактически отказались от блокаторов АР первого поколения, так как оказалось, что они совсем недолго позволяют ингибировать рецепторы, приводят к побочным эффектам и в ряде случае даже сокращают продолжительность жизни пациентов с раком предстательной железы. В настоящее время они перешли на применение антиандрогенов второго поколения, таких как энзалутамид, апалутамид и даролутамид.
Эти препараты обладают тем же механизмом антагонизма к андрогенным рецепторам (АР), но значительно лучше связываются с рецептором андрогенов и предотвращают связывание ДНК уже в ядре клетки, что отличает их от флутамида и бикалутамида.
Дело в том, что мутировавшие клетки с андрогенными рецепторами используют разные механизмы для противодействия антиандрогенным препаратам, а средства второго поколения повышают вероятность связывания препарата даже с мутировавшими рецепторами.
Остается понять, насколько перспективными окажутся антиандрогены второго поколения для трихологических пациентов. Ведь со временем и трихологам придется пересматривать целесообразность применения пока еще “нового и современного” бикалутамида в пользу антиандрогенов второго, а может быть, и последующих поколений.
Что ж, время покажет.
